药物研发的助推器—Immunome蛋白芯片

        上期Immunome^TM蛋白芯片的文章小优主要给您介绍了产品在筛选自身抗体方面的应用。作为目前全世界唯一的全长、正确折叠以及功能均验证的蛋白质芯片，Immunome^TM标准蛋白芯片上的所有1631个人类全长蛋白质均为折叠以及翻译后修饰正确的，最大限度的模拟蛋白在生物体内的构像与活性，保证了在自身抗体筛选应用中，可以精确的筛选出识别线性与构像抗原表位的自身抗体，为筛选疾病标志物以及保护性自身抗体等疾病诊断治疗方面提供巨大助力。

图2. Immunome^TM蛋白芯片激酶抑制剂研究的原理示意图

 

当然，并不是全部的490种激酶在加入ATP的情况下都会发生自体磷酸化，那么，对于芯片上不能自体磷酸化的激酶要如何检测抑制剂对其活性的影响呢？小优这就为您带来答案，那就是使用通用的激酶探测进行竞争置换研究实验，如图3所示。

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图3. 竞争性置换实验示意图

 

通过这些方式，Immunome^TM蛋白质芯片可以很好的检测小分子抑制剂对激酶活性的抑制率。闲话不多说，我们来看一看科研工作者利用Immunome^TM蛋白质芯片对激酶抑制剂的研究吧，用数据说话。易瑞沙（Iressa）是一种临床上的肺癌治疗药物，主要成分为激酶EGFR的抑制剂，但是，对欧美国家的患者却有较大的副作用。在Immeunme^TM蛋白芯片中检测，发现其除了对其靶蛋白EGFR有较好的抑制作用外，还有较明显的脱靶效应，如图4所示，尤其是对激酶RIPK2也有较强的抑制作用，而RIPK2则被认为在保护肺细胞存活方面发挥较大的作用。相信如果在药物研发阶段，就能发现这些脱靶效应，并针对这些脱靶效应对药物分子进行优化，就可以尽可能的减少药物临床上的副作用，更好的治疗疾病。

图4. Immunome^TM蛋白芯片检测肺癌药物易瑞沙的特异性

 

同时，科研工作者也用Immunoeme^TM蛋白芯片检测了其他几种激酶抑制剂类的抗肿瘤药物的脱靶效应，发现除了易瑞沙，特罗凯和格列卫均有不同程度的脱靶效应，如图5。

图5. Immunome^TM蛋白芯片检测不同激酶抑制剂类药物的特异性

 

这些数据很好的表明了Immunome^TM蛋白芯片在小分子药物研发领域中的药物毒理学预测方面可以为研发人员提供巨大的帮助与支持。当然，Immunome^TM蛋白质芯片不止能做激酶抑制剂作用效果的检测，芯片上面还包括甲基转移酶、组蛋白去乙酰化酶等一系列具有生物活性的酶及其他蛋白质，方便药物研发工作中药物毒理学以及特异性的预测，称之为药物研发的助推器一点也不为过。

 

优宁维作为Sengenics在中国的独家代理商，为您提供专业的Sengenics ImmunomeTM蛋白芯片产品与相关技术服务

 

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