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表观遗传学药物研发秘籍—重组蛋白

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众所周知，酶筛选实验作为表观药物研发的重要实验，其成败的关键点之一是使用具有高活性且最接近原生酶条件的蛋白质。

Active Motif 作为表观药物研发的领先开发商，提供很多全长的高质量的表观遗传酶，包括HMTs, HDMs, HATs, HDACs等，以及结构域和酶复合体等用于相关的药物靶点研究，比如NSD2, DOT1L, LSD1, KDM5A, KDM5B, BRD4, PRC2, MLL等靶点。除了高质量的酶，Active Motif还提供种类齐全的组蛋白酶底物，包括全长的修饰组蛋白和核小体。另外，Active Motif也提供用于分析设计表观药物研发的小分子表观调节剂。具体产品分类如下图：

Active Motif提供的重组蛋白分类图

为了保证产品质量，Active Motif利用HTRF, 质谱，AlphaLISA和Alphascreen等多种检测方法严格质检，验证蛋白的活性；利用SDS-PAGE验证蛋白的纯度。

【一、生理相关的底物】-----------------------------------------------------------------------------------------------

用于表观遗传类药物研发的酶筛选实验的一个独特的挑战是，选择正确的组蛋白底物。通常，多肽在某种程度上不与表观遗传的酶相互作用。很多表观遗传酶类，特异性很强，只有当底物接近生理状态时，才会发挥较强的催化作用，得到较为明显的实验结果。因此，AM选择接近生理状态下的底物比如全长的组蛋白，组蛋白八聚体，核小体将增强酶的表现，使您的实验结果更加真实可靠。

WHICH SUBSTRATE IS RIGHT FOR YOU?

Active Motif的优势：全长组蛋白种类最多；提供site-和degree-特定修饰；独有大部分修饰组蛋白；专利合成技术；提供用于FRET的生物素化的组蛋白。

【二、表观遗传的酶和结构域】-----------------------------------------------------------------------------------------

Active Motif 提供甲基转移酶/去甲基化酶（KMTs & KDMs, PRMTs & PRDMs, DNMTs, TET酶），乙酰转移酶/去乙酰化酶（p300, ClassⅠHDACs, ClassⅡHDACs, sirtuins, GCN5）等重组酶类。

Bromodomian(BRD)是一个由大约110个氨基酸组成的蛋白结构域，其可以识别组蛋白N末端的乙酰化赖氨酸残基，在转录调控和染色质重塑中扮演重要的角色。BRD已经被证实参与调控某些致癌基因的转录，它也被认为是癌症治疗的一个重要潜在靶点。因此，药物研发中对BRD蛋白及其抑制剂的关注度日渐升高。类似的，Active Motif 提供超过40种的结构域，专门用于表观遗传药物研发，并且可提供大包装和定制包装，有大量检测数据（HTRF活性检测数据，SDS-PAGE纯度检测数据等）。

Active Motif 可提供的组蛋白甲基转移酶，组蛋白去甲基化酶和Bromodomain的靶点信息如下：

WRITERS(组蛋白甲基转移酶)

ERASERS(组蛋白去甲基化酶)

READERS(BROMODOMAINS)

此外，Active Motif还提供众多的用于药物研发的重组蛋白，包括转录因子、激酶、核受体、生长因子，DNA损伤、泛素化和类泛素化相关的重组蛋白等产品，以及赖氨酸甲基转移酶/去甲基化酶，精氨酸甲基转移酶，赖氨酸乙酰转移酶/去乙酰化酶，Bromodomains, DNA甲基化的激活剂和抑制剂。

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