BRD4(Bromodomain-containing protein 4)是一种表观遗传学调控蛋白,在多种癌症的发生发展中起着重要作用。在癌症中:BRD4在多种癌症中异常表达或功能失调,包括急性髓系白血病(AML)、非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、前列腺癌等。通过激活癌基因(如c-Myc、BCL-2)的表达,促进肿瘤细胞的增殖和存活,抑制细胞凋亡。炎症性疾病:BRD4通过调控炎性因子的表达,加剧类风湿性关节炎发展。心血管疾病:BRD4参与心肌细胞的增殖和存活,可能与心肌梗死后的修复过程有关。PROTAC是一种靶向蛋白降解技术,通过招募E3泛素连接酶来特异性地降解目标BRD4蛋白。
THUNDER TR-FRET时间分辨荧光共振能量转移是一种基于荧光共振能量转移(FRET,Fluorescence Resonance Energy Transfer)和时间分辨荧光(TRF, Time-Resolved Fluorescence)的技术,采用夹心法,检测胞内BRD4水平,直观展示BRD4降解情况。
数据验证:
MCF-7细胞(每孔25,000个细胞;三重复)与PROTAC化合物dBET6、MZ1和ARV-825以及IRAK4降解剂7(用作阴性对照)的系列稀释液在37ºC、5%二氧化碳条件下孵育24小时。数据显示,用BRD4 PROTAC化合物处理MCF7细胞可降低BRD4水平,而用IRAK4降解剂7处理的细胞中BRD4的表达水平则保持稳定。
将MCF-7细胞(每孔25000个细胞;三重复)与PROTAC化合物dBET6的系列稀释液在37ºC、5%二氧化碳下孵育24小时。数据显示,用dBET6处理MCF7细胞可降低BRD4水平。
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Total BRD4 | KIT-BRD4-500 | 500 pionts |
*磷酸化/总蛋白检测试剂提供以下规格:100 points,500 points,2500 points,5000 points,10000 points。
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Human BRD4/CRBN PROTAC Binding Kit | abs560016-500T | 500 pionts |
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