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在癌症治疗的前沿领域，受体酪氨酸激酶（Receptor Tyrosine Kinases, RTKs）已成为最具潜力的靶点之一。RTKs在细胞信号传导中扮演着关键角色，其异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关。近年来，靶向RTKs的治疗策略取得了显著进展，为癌症患者带来了新的希望。
RTKs在癌症中的关键作用与靶向治疗
RTKs是一类跨膜受体蛋白，通过与细胞外配体（如生长因子）结合激活其内在的酪氨酸激酶活性，进而启动细胞内的信号传导通路。这些信号通路在细胞生长、存活、分化和代谢中发挥重要作用。然而，在多种癌症中，RTKs的异常激活（如基因突变、扩增或过表达）导致细胞信号传导失控，促进肿瘤的发生和发展。例如，表皮生长因子受体（EGFR）在非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌中频繁出现突变，血管内皮生长因子受体（VEGFR）在多种实体瘤中过表达，人表皮生长因子受体2（HER2）在乳腺癌和胃癌中过表达。
靶向RTKs的治疗策略
1. 小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）
小分子TKIs通过竞争性结合ATP位点，抑制RTKs的酪氨酸激酶活性，从而阻断信号传导。EGFR-TKIs（如吉非替尼、厄洛替尼）和VEGFR-TKIs（如索拉非尼、舒尼替尼）已在多种癌症的治疗中取得显著疗效。然而，肿瘤细胞对TKIs的耐药性逐渐成为治疗的主要挑战。例如，EGFR-TKIs耐药机制包括T790M突变和MET扩增。新一代TKIs（如奥希替尼）通过克服这些耐药机制，进一步提高了治疗效果。
2. 单克隆抗体
单克隆抗体通过特异性结合RTKs的胞外结构域，阻断配体结合或受体二聚化，从而抑制信号传导。曲妥珠单抗（赫赛汀）是首个针对HER2的单克隆抗体，显著改善了HER2阳性乳腺癌患者的预后。近年来，新型单克隆抗体（如帕妥珠单抗）和抗体-药物偶联物（ADCs，如T-DM1）不断涌现，进一步拓展了RTKs靶向治疗的应用范围。
3. 联合治疗策略
联合治疗策略通过同时靶向多个信号通路，克服单一靶向治疗的耐药性。例如，EGFR-TKIs与PI3K抑制剂或BTK抑制剂的联合使用，显示出更好的治疗效果。此外，RTKs抑制剂与免疫检查点抑制剂（如PD-1抑制剂）的联合治疗也在临床试验中展现出显著的协同效应。
克服耐药性：新一代RTKs抑制剂的崛起
随着对RTKs耐药机制的深入研究，新一代RTKs抑制剂应运而生。这些抑制剂不仅具有更高的选择性和效力，还能克服多种耐药突变。例如，新型ALK抑制剂iruplinalkib和RET抑制剂在临床试验中显示出良好的疗效和较低的毒性。此外，针对耐药机制的联合治疗策略也取得了显著进展。例如，针对EGFR-TKIs耐药的T790M突变，奥希替尼联合MET抑制剂或PI3K抑制剂的治疗方案在临床试验中表现出色。
新靶点的探索与发现
除了常见的RTKs靶点，研究人员还在探索新的RTKs和非RTKs靶点。例如，PTK2在EGFR耐药的NSCLC患者中过度磷酸化，靶向PTK2可能克服耐药性。此外，EphA2和AXL等新的RTK靶点也在研究中显示出潜力。这些新靶点的发现为RTKs靶向治疗提供了更多的选择。
Carna Biosciences&优宁维
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已上架产品：
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货号 |
产品名称 |
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UA010174 |
EGFR Fc Chimera Protein, Human |
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UA011015 |
Biotinylated ErbB2/Her2 Fc&Avi Tag Protein, Human |
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UA010876 |
VEGF R2/Flk-1/KDR Fc Chimera Protein, Mouse |
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MET Protein |
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ALK4 Protein |
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UA010830 |
Biotinylated ROR1 Fc&Avi Tag Protein, Human |
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ROR2 His Tag Protein, Human |
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Biotinylated Her3 His&Avi Tag Protein, Human |
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Biotinylated Her2 His&Avi Tag Protein, Human |
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UA010273 |
Her4 His Tag Protein, Human |
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CD140b/PDGFRB Fc Chimera Protein, Human |
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TrkA/NTRK1 His Tag Protein, Human |
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PTK7/CCK4 His Tag Protein, Human |
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DDR1 Fc Chimera Protein, Human |
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ALK-1/ACVRL1 Fc Chimera Protein, Human |
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Axl His Tag Protein, Human |
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EphA10 His Tag Protein, Human |
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| 名称 | 货号 | 规格 |
| EGFR Fc Chimera Protein, Human | UA010174-100ug | 100ug |
| ALK4 Protein | UA080038-10ug | 10ug |
| ROR2 His Tag Protein, Human | UA010284-100ug | 100ug |
| Axl His Tag Protein, Human | UA010237-100ug | 100ug |
