探索炎症与自身免疫性疾病：激酶抑制剂的前沿应用
在现代医学研究中，炎症和自身免疫性疾病一直是备受关注的领域。这些疾病涉及复杂的免疫反应，其中激酶信号通路扮演着关键角色。激酶作为细胞内信号传导的核心分子，其异常激活与多种炎症和自身免疫性疾病的发生发展密切相关。因此，激酶抑制剂的研发成为治疗这些疾病的重要策略之一。
1. IRAK4（白细胞介素-1受体相关激酶4）
作用机制：IRAK4是IL-1受体（IL-1R）和Toll样受体（TLR）信号通路中的关键激酶。它通过激活下游的TRAF6和TAK1，进一步激活NF-κB和MAPK信号通路，促进炎症因子的产生。
临床应用：IRAK4抑制剂（如PF-06650833）在类风湿关节炎（RA）和系统性红斑狼疮（SLE）患者中显示出显著的疗效，能够显著降低疾病活动度和改善患者的生活质量。
抑制剂：PF-06650833、CA-4948、R289等。
2. BTK（Bruton酪氨酸激酶）
作用机制：BTK在B细胞受体（BCR）信号通路中起关键作用。它通过激活PLCγ2，进一步激活NFAT和增强Ca²⁺通量，促进B细胞的活化和增殖。
临床应用：BTK抑制剂（如伊布替尼）已被批准用于治疗某些类型的B细胞恶性肿瘤，并在自身免疫性疾病（如SLE）中显示出潜力。
抑制剂：伊布替尼、阿卡替尼、泽布替尼等。
3. SYK（脾酪氨酸激酶）
作用机制：SYK在Fc受体（FcR）和B细胞受体（BCR）信号传导中起关键作用。它通过激活多种下游信号通路，包括PI3K-AKT、Ras-ERK、PLCγ-NFAT等，调节免疫细胞的活化和功能。
临床应用：SYK抑制剂在治疗慢性炎症和自身免疫性疾病（如RA和SLE）中显示出潜力。
抑制剂：Entospletinib、Fostamatinib等。
4. MAPK家族
作用机制：MAPK（丝裂原活化蛋白激酶）家族在响应应激和炎症时被激活，调节细胞增殖、分化、存活、凋亡等过程。MAPK家族包括TPL2、p38γ、p38δ和ERK5等。
临床应用：多种MAPK抑制剂（如p38α/β抑制剂）已进入临床试验阶段，用于治疗炎症和自身免疫性疾病。
抑制剂：BMS-582949、GW856553等。
5. TBK1和IKKε
作用机制：TBK1（TANK结合激酶1）和IKKε（IκB激酶ε）是激活IRFs以诱导I型干扰素基因和干扰素刺激基因（ISGs）的关键激酶，与多种自身炎症性疾病（如SLE）相关。
临床应用：TBK1和IKKε抑制剂在治疗干扰素病（如Aicardi-Goutières综合征）和SLE中显示出潜力。
抑制剂：Amlexanox等。
6. JAK家族
作用机制：JAK（Janus激酶）家族在细胞因子信号传导中起关键作用。JAK1、JAK2、JAK3和TYK2通过磷酸化STAT蛋白，激活下游信号通路，调节免疫细胞的活化和功能。
临床应用：JAK抑制剂在治疗多种自身免疫性疾病（如RA、SLE、银屑病等）中显示出显著疗效。
抑制剂：托法替布、巴瑞替尼、乌帕替尼等。
7. PI3K家族
作用机制：PI3K（磷脂酰肌醇3激酶）家族在细胞生长、存活和代谢中起关键作用。PI3Kδ和PI3Kγ在免疫细胞信号传导中尤为重要。
临床应用：PI3K抑制剂在治疗某些类型的癌症和自身免疫性疾病中显示出潜力。
抑制剂：Idelalisib、Copanlisib等。
8. CDK家族
作用机制：CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）家族在细胞周期调控中起关键作用。CDK4/6在细胞周期的G1-S期转换中尤为重要。
临床应用：CDK4/6抑制剂在治疗某些类型的癌症中显示出显著疗效。
抑制剂：Palbociclib、Ribociclib、Abemaciclib等。
Carna Biosciences&优宁维：助力炎症和自身免疫性疾病研究
提供超过450种激酶，涵盖涵盖丝苏氨酸激酶、酪氨酸激酶 、脂质激酶及非活性激酶等多种激酶类型，包括但不限于RAK4、BTK、SYK、JAK、CDK等等。Carna激酶产品经过严格的质量控制，确保了产品的高纯度、高活性和高特异性，适用于多种实验需求。作为其中国区独家代理商，上海优宁维生物将全力支持您的需求，提供技术咨询、产品推荐及相关服务！
已上架产品：
|
货号 |
产品名称 |
|
09-445-20N |
IRAK4 |
|
08-704-20N |
BTK[A428D] |
|
08-476-20N |
SYK |
|
07-113 |
MAP4K5(KHS1) |
|
05-415-20N |
TBK1 |
|
05-114 |
IKKε |
|
08-444-20N |
JAK1 |
|
11-413-20N |
PIK3CA[E542K]／PIK3R1 |
|
04-480-20N |
CDK1(CDC2) |
|
04-730-20N |
CDK19(CDC2L6) |
*更多激酶靶点详情请咨询优宁维。
| 名称 | 货号 | 规格 |
| BTN-IRAK4 | 09-445-20N-1mg | 1mg |
| IKKε(IKBKE) | 05-114-1mg | 1mg |
| BTN-PIK3CA[E542K]／PIK3R1 | 11-413-20N-1mg | 1mg |
| BTN-CDK1(CDC2) | 04-480-20N-1mg | 1mg |
