NMDA受体是中枢神经系统主要兴奋性神经递质谷氨酸的受体。作为一种离子型受体,NMDA谷氨酸受体调控配体门控离子通道。
NMDA受体分为多种亚型,均由两个N1亚基和两个N2或两个N3亚基组成。其中,N1/N2亚型具有主要生理学意义。
NMDA谷氨酸受体包含胞外配体结合域和跨膜离子通道。配体结合导致该结构域闭合,进而开启跨膜离子通道。尽管该通道对带正电荷的离子无选择性,但由于通道化学特性及胞外离子浓度,钙离子通常为主要通透离子。跨膜通道的调控机制复杂,可在生理条件下精确控制离子通透性,但调控失衡可能导致细胞死亡。
约80%的皮层神经元含有NMDA谷氨酸受体,尤以锥体神经元表达为主。值得注意的是,这类受体也存在于星形胶质细胞中,这种胶质细胞曾被认为仅负责支持神经元。海马区NMDA受体对记忆形成至关重要。外周神经系统及大鼠肾脏、心血管系统中也检测到NMDA受体亚基,但其功能尚未明确。
NMDA谷氨酸受体的核心功能在于介导长时程增强效应和突触可塑性——这是记忆形成的基础。该受体还参与阿尔茨海默病、亨廷顿病、癫痫、中风、创伤性脑损伤、重度抑郁、耳鸣、抗NMDA受体脑炎、重金属中毒及偏头痛等多种疾病进程,其作用机制涉及兴奋性毒性和突触可塑性调控。针对这些疾病的治疗常采用NMDA受体拮抗剂或抗体等。
NMDA受体激动剂可激活或增强受体活性,研究者利用其探究受体介导的突触传递与可塑性机制。通过激活NMDA受体,这类激动剂可诱导突触可塑性、增强长时程增强效应、改善学习记忆过程,并探索在阿尔茨海默病或帕金森病等神经疾病中的治疗潜力。
相关激动剂
化合物名称 | 作用类型 | 受体名称 | 货号 |
cis-ACBD | Agonist | GRIN2A | A-281 |
trans-ACBD | Agonist | GRIN2A | A-280 |
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine | Agonist | GRIN2A | T-205 |
CIQ | Agonist | GRIN2C | C-275 |
NMDA | Agonist | GRIN2C | N-170 |
NMDA受体拮抗剂通过抑制受体活性干扰谷氨酸信号传导,调节突触传递。其诱导的受体低功能状态可改变神经元活动,产生解离效应和意识状态变化。研究者利用拮抗剂探究NMDA受体在认知、行为、突触可塑性及神经退行性疾病中的生理病理作用。
相关拮抗剂
化合物名称 | 作用类型 | 受体名称 | 货号 |
IEM-1921 | Blocker | GRIN2A | I-180 |
L-701,324 | Antagonist | GRIN2A | L-195 |
5,7-Dichlorokynurenic acid | Antagonist | GRIN2A | D-190 |
5,7-Dichlorokynurenic acid monohydrate | Antagonist | GRIN2A | D-191 |
7-Chlorokynurenic acid | Antagonist | GRIN2A | C-285 |
7-Chlorokynurenic acid sodium salt | Antagonist | GRIN2A | C-286 |
α-Asarone | Antagonist | GRIN2A | A-260 |
Arcaine sulfate | Antagonist | GRIN2A | A-285 |
CGP-37849 | Antagonist | GRIN2A | C-325 |
CGS 19755 | Antagonist | GRIN2A | C-310 |
Clobenpropit dihydrobromide | Antagonist | GRIN2A | C-345 |
CNS-1102 | Antagonist | GRIN2A | C-305 |
(±)-CPP | Antagonist | GRIN2A | C-175 |
D-AP5 | Antagonist | GRIN2A | D-145 |
DL-AP5 | Antagonist | GRIN2A | D-140 |
DL-AP7 | Antagonist | GRIN2A | D-200 |
Kynurenic acid | Antagonist | GRIN2A | K-110 |
L-689,560 | Antagonist | GRIN2A | L-225 |
(+)-MK 801 maleate | Antagonist | GRIN2A | M-230 |
MPX-004 | Antagonist | GRIN2A | M-280 |
Ro 8-4304 hydrochloride | Antagonist | GRIN2A | R-165 |
Ro 25-6981 maleate | Antagonist | GRIN2A | R-180 |
TCN 201 | Antagonist | GRIN2A | T-190 |
TCN 213 | Antagonist | GRIN2A | T-215 |
ZD 9379 | Antagonist | GRIN2A | Z-120 |
DQP-1105 | Antagonist | GRIN2C | D-210 |
Eliprodil | Antagonist | GRIN2C | E-155 |
QNZ 46 | Antagonist | GRIN2C | Q-270 |
NMDA受体抗体用于精准检测、定位及功能分析。这类抗体特异性识别受体特定区域,可结合目的蛋白以实现可视化。基于抗体的技术可解析受体表达模式、分布特征、相互作用及动态变化,深化对其神经功能和疾病关联的理解。
相关抗体
未标记一抗
产品名称 | 货号 |
Anti-NMDAR1 (GluN1) (extracellular) | AGC-001 |
Anti-NMDAR1 (GluN1) (extracellular) | AGC-001-GP |
Anti-NMDAR2A (GluN2A) (extracellular) | AGC-002 |
Anti-NMDAR2B (GluN2B) (extracellular) | AGC-003 |
Anti-NMDAR2C (GRIN2C) (extracellular) | AGC-018 |
Anti-NMDAR2D (GRIN2D) (extracellular) | AGC-020 |
Anti-NMDAR3A (GRIN3A) (extracellular) | AGC-030 |
Anti-NMDAR3B (GRIN3B) (extracellular) | AGC-031 |
直标一抗
产品名称 | 克隆性 | 物种反应性 | 货号 |
Anti-NMDAR2A (GluN2A) (extracellular)-ATTO Fluor-488 | Polyclonal | Rabbit | AGC-002-AG |
Anti-NMDAR2B (GluN2B) (extracellular)-ATTO Fluor-594 | Polyclonal | Rabbit | AGC-003-AR |
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