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产品介绍
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产品信息
抗原名称
RON:1.8 nM, Met:3.9 nM, Axl:1.1 nM, Tyro3:4.3 nM
商品描述
BMS 777607 (BMS 817378) is a Met-related inhibitor for c-Met/Axl/Ron/Tyro3 (IC50: 3.9/1.1/1.8/4.3 nM). BMS-777607 has been investigated for the basic science of Malignant Solid Tumour.
分子量
512.89
纯度
98%
可溶性
DMSO:44 mg/mL (85.8 mM),H2O:<1 mg/mL
In vitro(体外研究)
在携带GTL-16人类移植瘤的无胸腺小鼠中,BMS-777607（6.25-50 mg/kg,p.o.）可无毒性地显著降低肿瘤体积.BMS 777607（10 mg/kg）也可一定程度抑制肺结节形成.在6-8周大的注射啮齿类纤维肉瘤KHT细胞的雌性C3H/HeJ小鼠体内,BMS-777607（25 mg/kg/day）降低KHT肺肿瘤结节数量,提高形态出血,且明显修复损害转移表型,且无明显毒性.
In vivo(体内研究)
BMS-777607不太影响肿瘤细胞生长,在PC-3和DU145 细胞中,其对肝细胞生长因子诱导的细胞分散有抑制作用,其还剂量依赖性抑制细胞迁移和入侵（IC50<0.1 μM）。BMS-777607是选择性ATP竞争Met激酶抑制剂,对c-Met自磷酸化有较强抑制,对GTL-16细胞裂解物的IC50为20 nM,且对Met驱动的肿瘤细胞系如GTL-16细胞系,H1993和 U87细胞的增殖有选择性抑制作用。在DU145前列腺癌细胞中,BMS-777607对肝细胞生长因子 (HGF)引起的c-Met自磷酸化有抑制作用（IC50<1 nM）。BMS-777607（1 μM）处理24 h,有效抑制KHT细胞分散、活动和入侵,这与MET基因抑制相关,且对细胞增殖和集落形成有一定影响。在高度转移性鼠科KHT细胞中,BMS-777607（10 μM）处理2 h,有效清除自磷酸化的c-Met水平（IC50：10 nM）,不影响全部c-Met,从而剂量依赖性地抑制下游信号分子包括 ERK, Akt, p70S6K 和 S6。
背景
分子式
C25H19ClF2N4O4
CAS号
1025720-94-8
制备和贮存
保存方式
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
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