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BQ-123
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产品介绍
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产品信息
抗原名称
ETA receptor:7.3 nM
简单描述
BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂，其IC50=7.3 nM，Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压，抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。
商品描述
BQ-123 is a selective endothelin A receptor (ETA) antagonist with IC50 of 7.3 nM. Phase 2.
氨基酸序列
Sequence_Short:Cyclo(d-DP-d-VL-d-W);Sequence:Cyclo(d-Asp-Pro-d-Val-Leu-d-Trp)
分子量
610.7
纯度
99.22%
性状
Solid
颜色
White
In vitro(体外研究)
在猪主动脉血管平滑肌细胞中，BQ-123选择性抑制ETA介导的收缩。[1] 在大鼠血管平滑肌细胞中，BQ-123抑制内皮素-1引起的磷脂酰肌醇分解和DNA合成。[2]
In vivo(体内研究)
在大鼠中，BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) 能够改善心肌缺血-再灌注损伤。[3] 对于被戊四氮（PTZ）诱导产生强直-阵挛性癫痫的大鼠，BQ-123 (3 mg/kg, i.v.) 强效阻碍癫痫发作及其扩散。[4] 在怀孕的C57BL/6小鼠中，BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.) 通过诱导子宫和胎盘IL-10的产生，预防由LPS引起的小鼠早产。[5]
背景
别名
BQ123
分子式
C31H42N6O7
CAS号
136553-81-6
密度
1.33 g/cm3 (Predicted)
制备和贮存
溶解方法
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 12 mg/mL (19.65 mM), Sonication is recommended. DMSO: 93 mg/mL (152.28 mM), Sonication is recommended.
存储溶液
keep away from moisture,keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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