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SB-674042
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产品介绍
产品介绍
产品信息
抗原名称
OX 1 Receptor:3.76 nM, OX 2 Receptor:129 nM (Ki), OX 1 Receptor:1.1 nM (Ki), OX 2 Receptor:531 nM
简单描述
SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。
商品描述
SB-674042 is a potent and selective dual antagonist of the non-peptide orexigenic peptides OX1 and OX2 receptors, with IC50s of 3.76 nM and 531 nM, respectively.SB-674042 can be used for the treatment of depression.
分子量
448.51
纯度
99.9%
性状
0
颜色
0
In vitro(体外研究)
[(3)H]SB-674042 是 OX(1) 受体的特异性、高亲和力放射性配体。[(3)H]SB-674042 的特异结合在整个细胞和膜格式中都是饱和的。分析表明存在单一的高亲和力位点，其K(d)值分别为3.76+/-0.45和5.03+/-0.31 nM[1]。将共表达促醒素-1和CB1受体的细胞处理与促醒素-1受体拮抗剂 SB-674042 也导致两种受体重新定位到细胞表面。与 SB-674042 处理也减少了 CB1 受体激动剂对 ERK1/2 磷酸化的效力，且仅当两种受体共表达时发生[4]。
In vivo(体内研究)
在小鼠压力替代模型(SMA)中，以0.3 nM/0.3 μL的给药剂量，icv(脑室内注射) SB-674042 ，能够减少Stay动物的环境和提示性恐惧冻结反应[2]。
背景
别名
SB674042
分子式
C24H21FN4O2S
CAS号
483313-22-0
密度
1.326 g/cm3 (Predicted)
制备和贮存
溶解方法
DMSO: 20 mg/mL (44.59 mM), Sonication is recommended.
存储溶液
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
声明 ：本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格，如有产品需要干冰运输，需另外加收干冰运输费。