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PF-06843195
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产品介绍
产品介绍
产品信息
抗原名称
PI3Kδ:160 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts), PI3Kδ:0.28 nM (Ki), PI3Kα:0.018 nM (Ki)
简单描述
PF-06843195 是一种高效和选择性的 PI3Kα 抑制剂，与PI3Kα的活性位点结合，阻止其催化PIP2转化PIP3，进而抑制AKT的激活，在体内外均具有抗肿瘤活性。
商品描述
PF-06843195 is a potent and selective PI3Kα inhibitor that binds to the active site of PI3Kα and prevents it from catalyzing the conversion of PIP2 to PIP3, thereby inhibiting the activation of AKT, with anti-tumor activity in vitro and in vivo.
分子量
498.46
纯度
98.01%
性状
Solid
颜色
White
In vitro(体外研究)
PF-06843195 能够抑制 T47D和 MCF7 和的增殖，IC50值 分别为 32 nM 和 62 nM。[1]
In vivo(体内研究)
方法：PF-06843195 (10 mg/kg，口服) 和(2mg/kg，静脉注射)处理大鼠，研究其药代动力学。
结果：口服后表现出优异的生物利用度 （ 25%）；静脉注射后表现出高血浆清除率 (30 mL/min/kg) 和大分布容积 (3.0 L/kg) 。[1]
背景
别名
PF06843195
分子式
C20H25F3N8O4
CAS号
2067281-51-8
密度
0
制备和贮存
溶解方法
DMSO: 50.00 mg/mL (100.31 mM), Sonication and heating are recommended.
存储溶液
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
声明 ：本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格，如有产品需要干冰运输，需另外加收干冰运输费。