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ARN-3236
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产品介绍
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产品信息
抗原名称
SIK1:21.63 nM , SIK2:<1 nM , SIK3:6.63.nM
简单描述
ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。
商品描述
ARN-3236 is an oral active and selective inhibitor of salt-inducible kinase 2 (SIK2), (SIK2, SIK1 and SIK3 with IC50s of <1 nM, 21.63 nM and 6.63 nM respectively). ARN-3236 Has anti-cancer activity.
分子量
336.41
纯度
99.7%
性状
0
颜色
0
In vitro(体外研究)
Salt-inducible kinase 2 (SIK2) 在约30%的高级浆液性卵巢癌中过表达。ARN-3236在10株卵巢癌细胞系中抑制其生长，IC50范围为0.8至2.6 μmol/L，且ARN-3236的IC50与内源性SIK2表达呈负相关（Pearson r = -0.642, P = 0.03）。ARN-3236还增强了8/10细胞系以及SKOv3ip（P = 0.028）和OVCAR8异种移植瘤对紫杉醇的敏感性。至少在三个细胞系中观察到了协同作用。ARN-3236在间期中断核与中心体的连接，在有丝分裂中阻止中心体分离，导致前期停滞，引发凋亡性细胞死亡和四倍体形成。ARN-3236还抑制了AKT磷酸化并减弱了生存蛋白表达。
In vivo(体内研究)
0
背景
别名
0
分子式
C19H16N2O2S
CAS号
1613710-01-2
密度
1.278 g/cm3 (Predicted)
制备和贮存
溶解方法
DMSO: 130 mg/mL (386.43 mM), Sonication is recommended.
存储溶液
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
声明 ：本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格，如有产品需要干冰运输，需另外加收干冰运输费。