BDP5290

MRCKα:10 nM , MRCKβ:100 nM, ROCK2:50 nM , ROCK1:5 nM

BDP5290 是一种有效 ROCK 和 MRCK 抑制剂，对 ROCK1、ROCK2、MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 分别为 5、50 、10 和 100 nM。

BDP5290 is a potent inhibitor of both ROCK and MRCK(IC50s of 5 nM, 50 nM, 10 nM and 100 nM for ROCK1, ROCK2, MRCKα and MRCKβ, respectively.)

371.82

97.22%

Solid

White

BDP5290作为一种强效的MRCK抑制剂，通过与MRCKβ激酶域复合的X-射线晶体学研究揭示了该配体如何与核苷酸结合口袋相互作用。BDP5290在抑制细胞中的肌球蛋白II轻链(MLC)磷酸化方面，表现出对MRCKβ较之于ROCK1或ROCK2的显著选择性。而BDP5290能够阻断细胞质肌动蛋白应力纤维和外围皮层肌动蛋白束上的MLC磷酸化，ROCK选择性抑制剂Y27632主要减少了应力纤维上的MLC磷酸化。与Y27632相比，BDP5290在减少MDA-MB-231乳腺癌细胞通过Matrigel侵袭方面也更为有效。

C17H18ClN7O

1817698-21-7

1.56 g/cm3 (Predicted)

DMSO: 12.5 mg/mL (33.62 mM), Sonication is recommended.

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.