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PF-01247324
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产品介绍
产品介绍
产品信息
抗原名称
Nav1.8 channel:196 nM
简单描述
PF01247324是一种选择性的、口服有效的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50为196 nM。
商品描述
PF-01247324 is a selective and orally bioavailable Nav1.8 channel blocker (IC50: 196 nM).
分子量
330.6
纯度
99.22%
性状
0
颜色
0
In vitro(体外研究)
PF-01247324抑制人类背根神经节(DRG)神经元中的天然耐受河豚毒素(TTX-R)电流(IC50：331 nM)及重组表达的h Nav1.8通道(IC50：196 nM)，对重组表达的TTX-R hNav1.5通道具有50倍选择性(IC50：10 μM)，对TTX敏感(TTX-S)通道具有65-100倍选择性(IC50：10-18 μM)。体外电流钳测试显示，PF-01247324降低了大鼠和人类DRG神经元的兴奋性，并改变了动作电位的波形[1]。
In vivo(体内研究)
PF-01247324 (100 mg/kg) 通过减少第二阶段的抽动37%显示出其效果。在大鼠模型的卡拉胶诱导的热痛觉过敏和CFA诱导的机械痛觉过敏实验中，30 mg/kg的PF-01247324分别在0.218和0.126 μM的浓度下表现出显著效果[1]。相较于对照组，接受PF-01247324处理的小鼠在运动协调性和类小脑症状方面有明显改善[2]。
背景
别名
0
分子式
C13H10Cl3N3O
CAS号
875051-72-2
密度
1.460 g/cm3 (Predicted)
制备和贮存
溶解方法
DMSO: 55 mg/mL (166.36 mM), Sonication is recommended.
存储溶液
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
声明 ：本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格，如有产品需要干冰运输，需另外加收干冰运输费。