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CHIR-090
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产品介绍
产品介绍
产品信息
抗原名称
LpxC:4.0 nM. (Ki)
简单描述
CHIR-090 是一种亲和力强的，缓慢有效的LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与E. coliLpxC 结合的Ki 值为 4.0 nM。
商品描述
CHIR-090 is a very potent and selective LpxC inhibitor with antibiotic activity.
分子量
437.49
纯度
97.48%
性状
0
颜色
0
In vitro(体外研究)
CHIR-090是一种针对超好热菌Aquifex aeolicus中LpxC去乙酰酶的强效、缓慢、紧密结合抑制剂，具有出色的对P. aeruginosa和E. coli的抗生素活性，通过圆盘扩散实验评估。CHIR-090还是对大肠杆菌Escherichia coli LpxC的两步缓慢、紧密结合抑制剂，其Ki值为4 nM。在低纳摩尔水平下，CHIR-090能抑制多种革兰氏阴性病原体的LpxC同源体，包括铜绿假单胞菌Pseudomonas aeruginosa、脑膜炎奈瑟菌Neisseria meningitidis和幽门螺杆菌Helicobacter pylori。相反，CHIR-090对来自根瘤菌Rhizobium leguminosarum的LpxC是一个相对较弱的竞争性和常规抑制剂（缺乏缓慢、紧密结合动力学），其Ki值为340 nM，这是一种对该化合物有抗性的革兰氏阴性植物共生体。当用R. leguminosarum的lpxC基因替换大肠杆菌染色体上的lpxC基因时，构建的E. coli对CHIR-090的抗性高达100 μg/mL，是野生型E. coli最小抑制浓度的400倍。CHIR-090是Aquifex aeolicus LpxC的一种非常强效的慢性、紧密结合抑制剂，其序列与E. coli LpxC有31%的同源性。CHIR-090对E. coli和P. aeruginosa表现出与环丙沙星相当的显著抗生素活性，通过圆盘扩散实验评估。
In vivo(体内研究)
CHIR-090是一种针对大肠杆菌(E. coli)的强效抗生素，具有在低nM范围内抑制大肠杆菌LpxC的体外活性。未经化学诱变的大肠杆菌W3110菌株在含有1μg/mL CHIR-090的条件下未观察到耐药菌落。大肠杆菌W3110的一株能在含有1至10μg/mL CHIR-090的LB琼脂平板上生长，这是我们条件下野生型大肠杆菌W3110的最低抑菌浓度(MIC)0.25μg/mL的4至40倍。在1μg/mL CHIR-090存在下，W3110RL的倍增时间为40分钟，与无抑制剂的野生型的生长率完全相同。在含有1μg/mL CHIR-090的情况下，野生型细胞在大约2小时后停止生长[1]。
背景
别名
CHIR090
分子式
C24H27N3O5
CAS号
728865-23-4
密度
1.33 g/cm3 (Predicted)
制备和贮存
溶解方法
DMSO: 60 mg/mL (137.15 mM), Sonication is recommended.
存储溶液
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
声明 ：本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格，如有产品需要干冰运输，需另外加收干冰运输费。