PF-06409577

AMPK α1β1γ1:7 nM (EC50)

PF-06409577 是一种具有口服活性的特异性 AMPK 变构激活剂，对α1β1γ1的EC50值为7 nM。

PF-06409577 is an effective, orally active, and specific allosteric activator of AMPK (EC50: 7 nM, for α1β1γ1).

341.79

98.21%

在人类和大鼠中，PF-06409577对α1β1γ1亚型具有相似的效力。PF-06409577在一系列受体、离子通道、PDEs和激酶上显示出最小的非目标效应。PF-06409577在贴片钳测量中不抑制hERG（100 μM），并且不是主要人类细胞色素P450亚型的微粒体活性抑制剂（IC50>100 μM）[1]。

在大鼠、猴子和狗的研究中，PF-06409577展现了中等程度的血浆清除率，并且分布良好，达到稳态分布体积。经口服0.5%甲基纤维素悬浮液的结晶性PF-06409577后，PF-06409577在狗、大鼠和猴子体内快速吸收。相应的口服生物利用度在大鼠、猴子和狗中分别为15%、59%和100%。PF-06409577处理（300 mg/kg）可观察到整个肾组织中相对于总AMPK（tAMPK）的pAMPK水平呈剂量依赖性增加，最大响应为3.8倍。口服PF-06409577（每天10、30和100 mg/kg）在肥胖ZSF1动物中导致蛋白尿呈剂量依赖性减少，与车辆对照组相比，60天治疗后24小时尿白蛋白损失减少超过2倍[2]。

PF 06409577

C19H16ClNO3

1467057-23-3

1.468 g/cm3 (Predicted)

Ethanol: 6.8 mg/mL (19.9 mM), Sonication is recommended. DMSO: 55 mg/mL (160.92 mM), Sonication is recommended. H2O: Insoluble

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.