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Genz-644282
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产品介绍
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产品信息
简单描述
Genz-644282 是一种用于癌症治疗的新型非喜树碱拓扑异构酶 I 抑制剂。
商品描述
Genz-644282, a novel non-camptothecin topoisomerase I inhibitor for cancer treatment.
分子量
407.42
纯度
97.49%
性状
Solid
颜色
White
In vitro(体外研究)
人类骨髓CFU-GM对Top1抑制剂的敏感性高于小鼠骨髓CFU-GM。小鼠与人类IC(90)值的比率对于喜树碱类化合物超过10，而对于Genz-644282则小于10。无论是集落形成还是72小时增殖实验中，Genz-644282 显示出比喜树碱类化合物更强的细胞毒性。Genz-644282在人类肿瘤异种移植物中的抗肿瘤活性优于或等同于标准对照药物[1]。
In vivo(体内研究)
在体内，Genz-644282在其最大耐受剂量(MTD) 4 mg/kg时，在6/6个可评估的实体瘤模型中诱导了持续的完全反应(MCR)。在2 mg/kg剂量下，Genz-644282在3/3相对对topotecan不敏感的肿瘤模型中诱导出CR或MCR，但在1 mg/kg时没有观察到客观反应。进一步在2mg/kg的测试显示，Genz-644282在17个模型中的7个(占41%)中诱导了客观性退缩。基于Affymetrix U133Plus2基线肿瘤表达轮廓的预测反应评分与观察到的对Genz-644282的体内响应之间存在显著相关性[2]。
背景
别名
Genz644282
分子式
C22H21N3O5
CAS号
529488-28-6
密度
1.344 g/cm3 (Predicted)
制备和贮存
溶解方法
DMSO: 2 mg/mL (4.91 mM), Sonication and heating are recommended.
存储溶液
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
声明 ：本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格，如有产品需要干冰运输，需另外加收干冰运输费。