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AZD 9272
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产品介绍
产品介绍
产品信息
抗原名称
mGluR5 (human):7.6±1.1 nM, mGluR5 (rat):2.6±0.3 nM
简单描述
AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂，可用于研究胃食管反流。
商品描述
AZD 9272 is a brain-permeable mGluR5 antagonist for the study of gastroesophageal reflux.
分子量
284.22
纯度
98.18%
性状
Solid
颜色
White
In vitro(体外研究)
AZD9272 (10 μM) 在背景的GHEK细胞中对10 μM ATP的反应未表现出减少。AZD9272浓度的增加导致DHPG的效能和最大反应减弱。[1] AZD9272以浓度依赖的方式完全逆转了人类mGluR5-GHEK细胞中由谷氨酸（EC80=80 μM）刺激的磷脂酰肌醇水解，其IC50为26±3 nM（n=21）。[1]
In vivo(体内研究)
AZD 9272 (3 μmol/kg; 单次静脉注射) 从血浆中的清除具有终末半衰期介于2至6小时之间。口服给药后的终末半衰期与静脉给药后的半衰期相似。稳态时的分布体积对于AZD9272而言是中等的。[1] AZD9272 (2.84 mg/kg) 在给药后20小时内引起超过80%，通常超过99%的MTEP适应性反应，到给药后24小时时，反应下降至大约20%，产生21.93小时的t1/2，并且对反应率没有系统性影响。AZD9272造成超过90%的MTEP适应性反应的首个时间点是在给药后30分钟。[2]
背景
别名
0
分子式
C14H6F2N4O
CAS号
327056-26-8
密度
1.49 g/cm3 (Predicted)
制备和贮存
溶解方法
DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
存储溶液
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
声明 ：本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格，如有产品需要干冰运输，需另外加收干冰运输费。