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1A-116
产品介绍
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产品信息
抗原名称
Antiproliferative:4 µM(F3II cell)

简单描述
1A-116 是 Rac1的抑制剂,对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌。

商品描述
1A-116 is a specific Rac1 inhibitor.

分子量
307.31

纯度
99.71%

In vitro(体外研究)
1A-116对MCF7:: pcDNA.3细胞的影响小于对MCF7::C1199细胞。1A-116治疗以时间依赖的方式降低phospho-PAK1水平。1A-116的存在可逆转由4-hydroxytamoxifen (Tam)引起的PAK1磷酸化。1A-116还有效逆转Rac1-PAK1介导的雌激素受体(ER)在Ser305[1]的磷酸化。1A-116在F3II细胞上显示出显著增加的抗增殖活性,IC50值为4 μM。A-116还在低μM范围内(1 μM)[2]显著阻碍Rac1激活。

In vivo(体内研究)
每日以3 mg/kg 的剂量对小鼠进行1A-116治疗,能够减少约60%的全身性转移性肺结节的形成。在这个高度侵袭性乳腺癌模型中,对直径超过1mm的大结节(macronodules)进行1A-116治疗,可获得显著的抗肿瘤活性。1A-116的治疗使得总肺重量与对照组相比有所降低,使得总体重量与Balb/c小鼠的平均肺重量相似[2]。

背景
分子式
C16H16F3N3

CAS号
1430208-73-3

密度
1.22 g/cm3 (Predicted)

制备和贮存
溶解方法
DMSO: 100 mg/mL (325.40 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

存储溶液
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

声明 :本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格,如有产品需要干冰运输,需另外加收干冰运输费。






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