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AS-252424
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产品介绍
产品介绍
产品信息
抗原名称
PI3Kδ:20 μM, PI3Kβ:20 μM, PI3Kγ:33 nM, PI3Kα:935 nM
简单描述
AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 IC50=30±10 nM。
商品描述
AS-252424 is a potent and selective inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 33 nM; >10 fold selectivity for PI3Kγ versus PI3Kα.
分子量
305.28
纯度
99.09%
性状
Solid
颜色
Orange
In vitro(体外研究)
AS-252424是一种具有选择性ATP竞争性PI3Kγ抑制剂的呋喃-2-基亚甲基噻唑烷二酮，IC50值为33 nM。对PI3Kα的抑制作用较弱，其IC50为935 nM。在对80种不同的Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时，除了CK2外，AS-252424在10 μM浓度下对它们均无显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化作用，IC50值处于亚μM或低μM范围。AS-252424还以浓度依赖的方式抑制野生型初级单核细胞和单核细胞系THP-1中MCP-1介导的趋化作用，其IC50值分别为52 μM和53 μM。[1] AS252424专门阻断胰腺癌细胞系HPAF和Capan1的增殖，通过细胞计数法评估。[2] 最近的研究表明，100 nM的AS-252424显著降低了HL-1心肌细胞中的[Ca2+]i、ICa和Ca2+瞬态。[3]
In vivo(体内研究)
口服AS-252424，剂量为10 mg/kg时，能够使中性粒细胞的招募量中等程度减少（35%），其效果几乎与PI3Kγ缺失小鼠中观察到的结果相匹配。[1]
背景
别名
0
分子式
C14H8FNO4S
CAS号
900515-16-4
密度
1.559 g/cm3 (Predicted)
制备和贮存
溶解方法
DMSO: 45 mg/mL (147.41 mM), Sonication is recommended.
存储溶液
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
声明 ：本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格，如有产品需要干冰运输，需另外加收干冰运输费。