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TR-14035
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产品介绍
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产品信息
抗原名称
α4β7 integrin:7 nM, α4β1 integrin:87 nM
简单描述
TR-14035 (MDK-1191) 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1整合素双重抑制剂，对 α4β7和 α4β1作用的 IC50值分别为 7 和 87 nM，可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
商品描述
TR-14035 (MDK-1191) is a dual antagonist of α4β7/α4β1 integrins (IC50s: 7/87nM).
分子量
474.33
纯度
98.98%
In vitro(体外研究)
TR-14035（IC50：alpha(4)beta(7)/alpha(4)beta(1)=7/87 nM）已完成欧洲的第一阶段研究[1]。在大鼠和人类肝细胞中，TR-14035的摄取是通过一个明显的单一饱和机制进行的，其K(m)分别为6.7和2.1 microM，而牛磺胆酸和地高辛可以减少这种摄取。在卵母细胞中表达的OATP1B1/OATP-C 和 OATP1B3/OATP8介导了TR-14035的摄取，其K(m)分别为7.5和5.3 microM[2]。TR14035阻断了人类alpha(4)beta(7)与(125)I-MAdCAM-Ig融合蛋白的结合，IC(50)值为0.75 nM。在体外剪切流条件下，TR14035阻断了表达人类alpha(4)beta(7)的RPMI-8866细胞或小鼠肠系膜淋巴结淋巴细胞与MAdCAM-Ig的结合，IC(50)值为0.1 microM[3]。
In vivo(体内研究)
在EHBRs中，未变化的TR-14035的胆汁排泄和全身清除率显著低于正常大鼠，而在野生型与mdr1a/b-或Bcrp基因敲除小鼠之间，清除率无显著差异[2]。TR14035阻断了对HEVs的粘附(ED50：0.01-0.1 mpk i.v.)[3]。
背景
别名
MDK-1191
分子式
C24H21Cl2NO5
CAS号
232271-19-1
密度
1.333 g/cm3
制备和贮存
溶解方法
H2O: Insoluble DMSO: 40 mg/mL (84.33 mM), Sonication is recommended.
存储溶液
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
声明 ：本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格，如有产品需要干冰运输，需另外加收干冰运输费。