全部商品分类首页
BI-749327
用小程序，查商品更便捷
产品介绍
产品介绍
产品信息
抗原名称
TRPC6 (human):19 nM (IC50), TRPC6 (Guinea pig):15 nM (IC50), TRPC6 (mouse):13 nM (IC50)
简单描述
BI-749327是高选择性、口服有效的TRPC6拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的IC50值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327对小鼠 TRPC6 选择性比 TRPC3 高出 85 倍， 比TRPC7高出42 倍。
商品描述
BI-749327 is a high selectivity and orally bioavailable antagonist of TRPC6 (IC50s: 13 nM, 19 nM and 15 nM for mouse, human and guinea pig TRPC6).
分子量
442.43
纯度
99.68%
性状
0
颜色
0
In vitro(体外研究)
BI-749327对小鼠TRPC6的选择性比TRPC3高出85倍，比TRPC7高出42倍。BI-749327在表达野生型或增益功能TRPC6突变体的HEK293T细胞中抑制NFAT激活，并阻断孤立心肌细胞内相关信号传导和促肥大基因的表达。
In vivo(体内研究)
BI-749327 (30 mg/kg/天；灌胃)能够改善小鼠左心功能，降低体积/质量比值，并抑制长期压力超负荷小鼠心脏中促纤维化基因的表达和间质纤维化。BI-749327按剂量依赖性减轻单侧输尿管梗阻小鼠的肾脏纤维化及相关基因表达。BI-749327 (3-30 mg/kg；口服)在小鼠体内具有较长的末端半衰期（t1/2 8.5-13.5小时）。
背景
别名
0
分子式
C23H21F3N4O2
CAS号
2361241-23-6
密度
1.334 g/cm3 (Predicted)
制备和贮存
溶解方法
DMSO: 31.25 mg/mL (70.63 mM), Sonication is recommended.
存储溶液
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
声明 ：本官网所有报价均为常温或者蓝冰运输价格，如有产品需要干冰运输，需另外加收干冰运输费。