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PD-102807
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产品介绍
产品介绍
产品信息
抗原名称
0
简单描述
PD-102807 是一种选择性和竞争性的M4 muscarinic receptor拮抗剂(IC50=90.7 nM)，同时对M1、M2、M3、M5的IC50为950~7412 nM，可用于研究帕金森病，还能够抑制气道平滑肌（ASM）收缩。
商品描述
PD-102807 is a selective and competitive M4 muscarinic receptor antagonist (IC50 = 90.7 nM), with IC50 values of 950–7412 nM for M1, M2, M3, and M5 receptors, and can be used for Parkinson's disease research, as well as to inhibit airway smooth muscle (ASM) contraction.
分子量
392.45
纯度
98.90%
性状
0
颜色
0
In vitro(体外研究)
方法：
为了评估 PD-102807 对不同胆碱能受体亚型的拮抗选择性，通过 [^35S]-GTPγS 结合实验测定其对 M1、M2、M3 和 M4 受体激动剂诱导的 G 蛋白活化的抑制作用，得到各亚型对应的 pK_B 值，以反映其拮抗效力与选择性。 [1] 结果：
PD-102807 显著拮抗 M4 受体介导的 G 蛋白活化，pK_B 为 7.40，远高于其在 M1（5.60）、M2（5.88）和 M3（6.39）受体上的效力，显示出对 M4 受体良好的选择性。
In vivo(体内研究)
方法：
为评估 PD-102807 对 L-DOPA 诱导的异常不自主运动（AIMs）及神经递质释放的影响，采用雄性 Sprague-Dawley 大鼠模型，在 L-DOPA 和 benserazide 给药前 40 分钟开始灌注 3 μM PD-102807，并通过脑微透析检测 SNr 和纹状体中 GABA 和 Glu 水平。[2]
结果：
PD-102807 显著抑制 L-DOPA 诱导的 SNr 中 GABA、Glu 及纹状体 Glu 的升高，同时将 ALO-AIMs 评分从 70.75±5.64 降低至 25.38±6.64，有效减轻异常运动表现。
背景
别名
0
分子式
C23H24N2O4
CAS号
23062-91-1
密度
1.34 g/cm3 (Predicted)
制备和贮存
溶解方法
DMSO: 120 mg/mL (305.77 mM), Sonication is recommended.
存储溶液
store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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