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UA-Glo®ActRIIB Enzyme Activity Inhibitor Screening Kit
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对比
咨询ActR IIB抑制剂筛选试剂盒组分和规格如下。可检测的反应数按照实验板为384-孔板，每孔5μL激酶反应，反应条件按说明书的示例计算。
种属： Human
分子别名： ACVR 2B, Activin receptor type IIB, ACTR IIB
组分和规格
组分 | 存储条件 | 500T | 1000T |
ActR IIB (750 μg/mL) | -80 °C | 50μL | 50μL*2 |
Substrate (500 μM), 250X | -80 °C | 12μL | 24μL |
DTT (50 mM) | -20 °C | 5μL | 10μL |
1X Assay buffer | -20 °C | 5mL | 10mL |
ATP去除试剂 | -20 °C | 2.5mL | 5mL |
ADP检测试剂 | -20 °C | 5mL | 10mL |
ATP (10mM) | -80 °C | 0.25mL | 0.5mL |
ADP (10mM) | -80 °C | 0.25mL | 0.5mL |
Activin 受体 II 型 (ActR IIA和IIB) 是一种跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶受体，属于TGF-β超家族Ⅱ型受体。ActR IIA/IIB是激活素 (Activin) 和GDF11的主要受体，在与配体结合后，它招募Ⅰ型受体，这些受体磷酸化并激活下游的SMAD2/3信号传导。除此之外，该受体还介导MAPK和PI3K/AKT信号传导通路。
在治疗肥胖症的II期临床研究中，已经证明抑制ActRII信号通路显著减少脂肪，同时刺激瘦体重(肌肉)的增加。对于肥胖症患者来说，获得显著的脂肪减少并同时保持或增加瘦体重是一项关键需求，无论作为单药治疗还是与促胰素 (GLP-1) 基础疗法相结合，ActRII抑制是临床上唯一证明能够实现这一有益整体身体组成改变的机制。
激酶ADP检测试剂可以定量测定酶学实验中激酶的活性。该试剂通过定量检测激酶反应产物ADP的数量以确定激酶的活性： ADP的数量和激酶活性呈正相关。 使用激酶ADP检测试剂时激酶反应中的ATP浓度最高可至1mM。该试剂盒可以检测多数激酶，激酶底物包括多肽，蛋白，脂或糖等。该试剂盒可用于激酶抑制物的高通量均相筛选，并可以通过调整ATP浓度区分ATP竞争性和非竞争性抑制物。该试剂盒也可以用于检测任何产生ADP的酶的活性，例如ATPase。
ActR IIB抑制剂筛选试剂盒包含ActR IIB 酶蛋白，底物 (Substrate)，激酶反应缓冲液 (1x Assay buffer)，激酶ADP检测试剂等，可以用于检测化合物对ActR IIB酶活性的作用，特别适合ActR IIB抑制剂的高通量筛选。
干冰运输。试剂有效期见试剂瓶标签。
收到试剂盒后，Substrate，ATP和ADP应-80℃避光储存，首次使用后应按需分装并于-80℃避光储存，避免反复冻融。ActR IIB酶蛋白对冻融敏感，首次使用后按单次使用量分装，-80℃储存，冻融次数不超过3次。1x Assay buffer首次使用后可保存于4℃或按需分装保存于-20℃。加入DTT的1x Assay buffer D工作液应现配现用。
ATP去除试剂和ADP检测试剂避光储存于-20℃及以下, 建议长期（>3个月）保存于-80℃。首次使用后按需分装并于-20℃及以下避光储存。ATP去除试剂和ADP检测试剂反复冻融7次信号强度和功能无损失，放置于室温 (22℃) 24hr或4℃ 7天信号强度和功能无损失。